Donepezil cloridrato in polvere grezza gialla CAS 120014-06-4 Per il morbo di Alzheimer

Polvere grezza gialla CAS 120014-06-4 Donepezil cloridrato per il trattamento della malattia di Alzheimer

Descrizione

Donepezil è un ossido ed è un inibitore specifico reversibile della acetilcolinesterasi centrale (AChE) di seconda generazione con scarso effetto sull' acetilcolinesterasi periferica.Questo prodotto rallenta la decomposizione dell' acetilcolina (ACh) nella fessura sinaptica inibendo l' attività dell' AChE., aumentando così il contenuto di ACh e migliorando la funzione cognitiva dei pazienti con MA.L' intensità di inibizione dell' attività dell' acetilcolinesterasi è 570 volte quella dell' inibizione della butiricolinesterasi.La somministrazione orale di 10 mg/kg può inibire la colinesterasi nel cervello e esiste una relazione dose-effetto.

Donepezil è un inibitore reversibile dell' acetilcolinesterasi ad azione centrale, il cui uso terapeutico principale è nella cura palliativa del morbo di Alzheimer.Gli effetti indesiderati più comuni sono disturbi gastrointestinali. Ha una biodisponibilità orale del 100% e attraversa prontamente la barriera emato-encefalica.

Donepezil è stato sperimentato in altri disturbi cognitivi (a volte utilizzati fuori dalla prescrizione), tra cui demenza con corpi di Lewy e demenza vascolare, ma attualmente non è approvato per queste indicazioni.È stato riscontrato che il donepezil migliora l' apnea notturna nelle persone con malattia di AlzheimerDonepezil è stato anche usato in pazienti con lieve deficit cognitivo, schizofrenia, disturbo da deficit di attenzione, deficit cognitivo dopo trapianto di bypass coronarico,disturbi cognitivi associati alla sclerosi multipla, CADASIL e sindrome di Down.

Uno studio triennale condotto presso i NIH su pazienti con lieve compromissione cognitiva ha rilevato che donepezil è stato superiore al placebo nel rallentare il tasso di progressione della demenza durante i primi 18 mesi dello studio.ma non a 36 mesi continuatoIn analisi secondarie, un sottogruppo di individui con il genotipo di apolipoproteina E4 ha mostrato benefici sostenuti di donepezil durante tutto lo studio.donepezil non è attualmente usato per prevenire la demenzaRicerche recenti hanno dimostrato che il donepezil può migliorare le capacità linguistiche nei bambini con autismo.Lo studio ha rilevato che le capacità linguistiche dei bambini con autismo da lieve a moderata influenza sembravano migliorare dopo l' uso di donepezil..

Applicazione

1Donepezil si lega e inattiva in modo reversibile la colinesterasi, inibendo così l' idrolisi dell' acetilcolina, con conseguente aumento delle concentrazioni di acetilcolina alle sinapsi colinergiche.

2Il donepezil ha un effetto molto positivo sull'Alzheimer, ovviamente l'Alzheimer comporta una perdita massiccia di elementi del sistema colinergico,e si ritiene che i sintomi dell'Alzheimer siano correlati a questo deficit colinergico, in particolare nella corteccia cerebrale e in altre regioni del cervello.

3Abbiamo notato che la formazione dell'ippocampo svolge un ruolo importante nel controllo del processo di attenzione, memoria e apprendimento.La gravità della perdita di neuroni colinergici del sistema nervoso centrale (SNC) da solo è risultata correlata alla gravità del deterioramento cognitivo.