Gli glibenclamidi sono prodotti chimici CAS 10238-21-8 per farmaci ipoglicemici

CAS 10238-21-8 Glibenclamide materie prime per farmaci ipoglicemici

Descrizione

Glibenclamide (INN), un farmaco ipoglicemico della sulfonilurea. È anche disponibile in commercio in combinazione con metformina chiamato Glucovance [1].Glibenclamide inibisce la glicogenolisi epatica e la gluconeogenesi aumentando i livelli di insulina nelle vene portali o agendo direttamente sul fegatoLa concentrazione plasmatica raggiunge il picco entro 2 a 5 ore,e l' effetto dura 24 ore. T1/ 2 è di 10 ore. Metabolizzato nel fegato, circa il 50% è escreto dal fegato e dai reni.

Glibenclamide rilascia insulina stimolando le cellule β degli isolotti e la sua forza d' azione è 200 volte superiore a quella della tolbutamide, quindi la dose utilizzata è significativamente ridotta.ma con un effetto ipoglicemico più forte.

Promuovere la secrezione di insulina da parte delle cellule dell' isola B del pancreas, il presupposto è che le cellule dell' isola B del pancreas abbiano ancora una certa funzione di sintesi e secrezione di insulina;

2 Aumentando il livello di insulina delle vene portali o agendo direttamente sul fegato, inibendo la glicogenolisi epatica e la gluconeogenesi, la produzione e l' output di glucosio da parte del fegato sono ridotti;

③ può anche aumentare la sensibilità del tessuto extrapancreatico all' insulina e l' utilizzo dello zucchero (forse principalmente attraverso l' effetto post-recettore),Quindi l' effetto complessivo è ridurre lo zucchero nel sangue a digiuno e lo zucchero nel sangue postprandial.

Il prodotto è principalmente metabolizzato dal fegato, il 50% è escreto con l' urina entro 24 ore e l' effetto può durare da 15 a 24 ore.

Glibenclamide viene assorbito rapidamente e completamente dopo somministrazione orale e il tempo necessario per raggiungere la concentrazione plasmatica massima è di 2 a 6 ore.Assumere 1 ora prima del pastoIl tempo di azione è mantenuto per più di 16 ore, il tasso di legame alle proteine plasmatiche è di circa il 99%, il volume apparente di distribuzione è di 0,3 L/ kg e l' emivita plasmatica è di 6-12 ore.Glibenclamide è completamente metabolizzato nel fegato in due derivati idrossi e in un altro metabolita non identificato.Il 40% della dose somministrata può essere recuperato nelle feci entro 48 ore e quindi l'escrezione rallenta,e l'escrezione può raggiungere il 95% dopo 5 giorni

Applicazione

Glibenclamide è indicato per il diabete mellito da lieve a moderato non insulino-dipendente il cui effetto curativo è insoddisfacente solo con la dieta.I pazienti con cellule B delle isole pancreatiche hanno una certa funzione di secrezione di insulina e non presentano gravi complicazioniGlibenclamide è usato in pazienti diabetici non insulino-dipendenti (adulti, obesi) A causa del lungo tasso di clearance della glibenclamide, è più probabile che si verifichino reazioni ipoglicemiche.quindi deve essere usato con cautela nell' uso clinico, e può essere usato per alcuni pazienti i cui effetti ipoglicemici di gliclazide e glipizide non sono evidenti.